Парацетамол: «зірка», відкрита двічі

Сьогодні парацетамол – один з найвідоміших і найчастіше використовуваних препаратів у світі. Але його історія могла завершитися на самому початку, якби не дві помилки фармацевта.

Хармон Нортроп Морзе, двічі номінований на Нобелівську премію, вперше синтезував парацетамол в Університеті Джонса Хопкінса в реакції відновлення р-нітрофенолу оловом у крижаній оцтовій кислоті ще в 1877 році. Але тільки в 1887 клінічний фармаколог Джозеф фон Мерінг випробував парацетамол на пацієнтах.

Півстоліття забуття 

Ацетанілід – перше похідне аніліну, був швидко впроваджений у медичну практику під назвою Antifebrin у 1886 році. Але його болезаспокійливий ефект виявили випадково, коли в результаті помилки фармацевта ця речовина потрапила до складу ліків хворому з хронічним больовим синдромом. Це був щасливий збіг обставин і для пацієнта і для препарату: хворий відчув значне полегшення, а Джозеф фон Мерінг вирішив провести клінічні дослідження ацетаніліду за участі пацієнтів.

У 1893 році фон Мерінг опублікував статтю, в якій повідомляли про результати клінічного застосування парацетамолу та фенацетину, іншого похідного аніліну. Фармаколог стверджував, що, на відміну від фенацетину, парацетамол має здатність викликати підвищення рівня метгемоглобіну в крові. В результаті парацетамол поступився місцем фенацетину. П’ятдесят років про парацетамол ніхто не згадував, адже робота Мерінга не викликали сумнівів.

Справедливість перемогла

Якось дві команди дослідників із США вирішили проаналізували метаболізм ацетаніліду та парацетамолу. І у  1947 році зрештою парацетамол був реабілітований. Девід Лестер і Леон Грінберг виявили переконливі докази, що парацетамол є одним з основних метаболітів ацетаніліду в крові людини і великі дози парацетамолу, які під час дослідження отримували білі щури, не викликають метгемоглобінемії.

У трьох статтях, опублікованих у вересні 1948 в «Журналі фармакології та експериментальної терапії» (англ. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics), Бернард Броді, Джуліус Аксельрод і Фредерік Флінн, використовуючи більш точні методи, підтвердили попередній висновок колег і встановили, що парацетамол має такий самий болезаспокійливий ефект, як і фенцитин.

Більше того, у 1949 році виявили, що фенацетин також метаболізується в парацетамол. Це стало другим народженням препарату, який згодом стане «пігулкою №1».

Успішна хода парацетамолу світом

В США в 1953 році компанія Sterling-Winthrop Co. вперше запропонувала парацетамол дітям і пацієнтам з виразкою шлунку як альтернативу аспірину.

У 1955 році компанія McNeil Laboratories почала продавати парацетамол під однією з найвідоміших у США торговою маркою «Тайленол» – його рекомендували використовувати для зменшення болю та зниження температури у дітей.

У Великій Британії парацетамол надійшов у продаж у 1956 році, тоді він випускався відділенням Sterling Drug Inc. компанії Frederick Stearns & Co під брендом «Панадол» і відпускався з аптек лише за рецептом.

Парацетамол почали широко застосовувати після вилучення з обігу амідопірину та фенацетину. З’явилося безліч комбінованих лікарських форм, до складу яких разом з парацетамолом входили ацетилсаліцилова кислота, анальгін, кодеїн, кофеїн.

Близько 70 років парацетамол залишається найбільш популярним безрецептурним засобом від болю та гарячки. У 1995 році експерти ВООЗ провели порівняльне оцінювання препаратів різних груп із сукупною жарознижувальною та знеболювальною дією за критеріями «ефективність/безпечність» – парацетамол посів перше місце! 

Не пропустіть! Раніше ми розповідали, як народився основний закон аптечної галузі – фармакопея.